2013年《执业药师》中药学专业知识一考试辅导知识：强心药地高辛片的药理毒理

执业药师考试

2013年《执业药师》中药学专业知识一考试辅导知识：强心药地高辛片的药理毒理

牛课网考试宝典更新时间：2024-05-18 22:51:20

在2013年的执业药师考试中中药学专业知识一基础知识的掌握是不必可少的重要部分，为了帮助广大考生做好考前复习工作，巩固好基础知识，为了帮助你系统的复习专业知识，考吧网全面的整理了关于中药学知识的复习资料。

药理毒理：

1、心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。

2、正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+——K++ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+ 储量亦增多，心肌兴奋时有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。

3、负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。

用法用量：成人常用量口服：常用0.125～0.5㎎，每日-次，7天可达稳态血药浓度; 若达快速负荷量，可每6～8小时给药0.25㎎，总剂量0.75～1.25㎎/日;维持量，每日-次0.125～0.5㎎. 小儿常用量口服：本品总量，早产儿0.02～0.03㎎/㎏;1月以下新生儿 0.03～0.04㎎/㎏;1月～2岁，0.05～0.06㎎/㎏;2～5岁，0.03～0.04㎎/㎏;5～10岁， 0.02～0.035/㎏;10岁或10岁以上，照成人常用量;本品总量分3次或每6～8小时给予。维持量为总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿(尤其早产儿)需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。近年通过研究证明，地高辛逐日给予-定剂量，经6～7天能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用，因此，病情不急而又易中毒着者，可逐日按5.5ug/㎏给药，也能获得满意的治疗效果，并能减少中毒发生率。

药代动力学：本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%–80%，口服起效时间0.5–2小时，血浆浓度达峰时间2–3小时，获最大效应时间为4–6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道吸收入血，形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%–25%，表观分布容积为6–10L/㎏. 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的 50%–70%.适应症：1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1 缺乏症的心功能不全疗效差; 2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。

不良反应：

(1) 常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。

(2) 少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。

(3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。

(4)在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%.其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。

禁忌症：

a 室性心动过速、心室颤动;

b 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);

c 与钙注射剂合用;

d任何洋地黄类制剂中毒;

e 预激综合征伴心房颤动或扑动。

注意事项：

(1) 不宜与酸、碱类配伍。

(2) 慎用：

① 低钾血症;

② 不完全性房室传导阻滞;

③ 高钙血症;