2012初级药师应试指导4

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-06-17 10:28:19

氨曲南

氨曲南对包括绿脓杆菌在内的需氧革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性,对需氧革兰氏阳性菌和厌氧菌作用较小,对各种β-内酰胺酶稳定,能透过血-脑脊液屏障,副反应少。中华医学学习 网收集整理临床上用于治疗呼吸道感染、尿路感染、软组织感染和败血症等,疗效良好。

2012初级药师应试指导4

值得注意的是氨曲南耐受性好,副作用发生机会少,此外氨曲南未发生过变态反应。这是寻找高效、广谱和无变态反应的β-内酰胺抗生素的一个新方向。

碳青霉烯类药物

碳青霉烯类与青霉素类结构的差别是在噻唑环上以碳原子取代了硫原子,并在2位和3位之间有一不饱和键。它不仅是β-内酰胺酶抑制剂,而且还具有广谱抗菌活性,中华医学学习网收集整理对革兰阳性菌、阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有很强的抗菌活性。主要缺点是化学性质不稳定,水溶液的稳定性差,并且在体内易受肾脱氢肽酶的降解。为了克服这些缺点,对碳青霉烯进行结构修饰,发现如果在4位引入取代基,空间位阻增加,对脱氢肽酶稳定性增加;在3位引入亚氨基,不仅提高结构的稳定性,同时也提高对酶的稳定性。通过结构修饰,将其做成甲脒、甲氧乙酰基衍生物,由此发展成临床上作用较好的一类抗生素。

头孢噻肟构效关系

头孢噻肟属于第三代头孢菌素。在其7位的侧链上,α位是顺式的甲氧肟基,而在其β位是2-氨基噻唑基团。初级药师辅导精华构效关系研究表明,甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用,而2-氨基噻唑基可增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力,中华医学学习网收集整理这两个有效基团的结合使该药物具有耐酶和广谱的特点。

头孢噻肟药理作用

头孢噻肟对革兰氏阴性菌(包括大肠杆菌、沙门菌、克雷伯菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌和流感杆菌等)的抗菌活性高于第一代和第二代头孢菌素,尤其对肠杆菌作用强,并对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感菌引起的败血症、化脓性脑膜炎及呼吸道、泌尿道、胆道、骨和关节、皮肤和软组织、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染。

局部麻醉药分类

局部麻醉药按化学结构可分为对氨基苯甲酸酯类、酰胺类、氨基酮类及其他类等。

对氨基苯甲酸酯类药物主要包括盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因;酰胺类主要有盐酸利多卡因、中华医学学习网|收集整理布比卡因;氨基酮类药物如达克罗宁等,用于表面麻醉。
对乙酰氮基

又名扑热息痛。

对乙酰氮基酚为白色结晶性粉末,空气中稳定,微溶于水,初级药师药物化学辅导精华易溶于热水。本品水溶液稳定,但由于含酰胺键,酸和碱可催化其水解,水解产物对氨基酚在酸性条件下可与亚硝酸钠作用生成重氮盐,再加碱性β-蔡酚试剂偶合生成红色的偶氮化合物,可供鉴别。

对乙酰氮基酚可用于解热镇痛,但无抗炎抗风湿作用,毒性较阿司匹林低,适合儿童应用。

卡马西平

卡马西平为类白色结晶性粉末,几乎不溶于水。本品在干燥状态及室温下较稳定。其片剂在潮湿环境中可生成二水合物,使片剂硬化,导致溶解和吸收差,从而降低药效至原来的1/3。初级药师药物化学辅导精华长时间光照固体表面可由白色变橙黄色,导致部分环化形成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。故本品需避光密闭保存。

卡马西平为广谱抗惊厥药,中华医学学习网|收集整理具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用,对癫痫大发作最有效。

溶解度

溶解度是指在一定温度下(气体在一定压力下),一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干ml溶剂中表示。《中国药典》初级药师药物化学辅导精华2000年版(二部)对药品的近似溶解度用以下名词表示:

极易溶解:系指1g(ml)中华医学学习网|收集整理溶质能在不到1ml溶剂中溶解。

易溶:系指1g(ml)溶质能在1~10ml溶剂中溶解。

溶解:系指1g(ml)溶质能在10~30ml溶剂中溶解。

略溶:系指1g(ml)溶质能在30~100ml溶剂中溶解。

微溶:系指1g(ml)溶质能在100~1000ml溶剂中溶解。

极微溶解:系指1g(ml)溶质能在1000~10000ml溶剂中溶解。

几乎不溶或不溶:系指1g(ml)溶质在10000ml溶剂中不能完全溶解。药物的溶解过程,实为溶解扩散过程;一旦扩散达平衡,溶解就无法进行。

阿莫西林

阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸,有一个手性碳原子,临床用其右旋体,其构型为R-构型。与氨苄西林一样,本品也会发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应,而且聚合反应速度比氨苄西林快4.2倍。

临床上主要用于治疗敏感菌所致泌尿系统、中华医学学习网收集整理呼吸系统和胆道等感染,口服吸收较好。
 

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