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第一代：虽对青霉素酶稳定，但可为许多G-菌产生的B-内酰胺酶所破坏，主要应用于各种G+球菌包括产青霉素酶的葡萄球菌属和某些G-菌。注射有～唑啉、噻吩，口服有拉啶、氨苄等。
第二代：对多数B-内酰胺酶较第一代稳定，抗菌谱亦较广，对G-菌的作用亦较强，但对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等抗菌活性仍差。注射有孟多、呋辛、替安，口服有克洛、呋辛酯。
第三代：对多数B-内酰胺酶高度稳定，对G-杆菌有强大抗菌活性，某些品种对绿脓杆菌亦有良好作用。注射有噻肟、曲松、唑肟、哌酮、他啶，其中哌酮、他啶对绿脓杆菌和假单孢菌属亦有良好作用。口服有克肟、布烯。第四代：抗菌谱与抗菌活性与第三代基本相仿，但对葡萄球菌属等G+球菌的作用增强，对B-内酰胺酶尤其超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳定。主要品种：头孢匹罗、吡肟。
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