2015年执业药师考试(药理学)复习笔记:其他镇静催眠药

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-05-13 13:44:33

执业药师考试(药理学)复习笔记:其他镇静催眠药

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唑吡坦

唑吡坦(Zolpidem)为咪唑吡啶类催眠药,口服约15min起效,0.5~3h血药浓度达峰值,半衰期0.7~2.4h,作用维持约6h。具有快速镇静催眠作用,而抗焦虑、抗惊厥及肌肉松弛作用较弱。可以缩短入睡时间,减少夜醒次数,增加总的睡眠时间和改善睡眠质量。与苯二氮革类药物相比,治疗剂量唑吡坦几乎不改变睡眠结构,对慢波睡眠和快动眼睡眠影响小,适用于各种类型的失眠。常见不良反应主要在消化道和神经系统方面,包括腹泻、恶心、消化不良、嗜睡、头晕等。老年人可见共济失调或手足笨拙等症状。

佐匹克隆:

佐匹克隆(Zopiclone)本品属于环吡咯酮类第三代催眠药,口服吸收迅速,1.5—2h后可达血药浓度峰值,生物利用度为80%,半衰期约5~6h,老年人约7h,主要在肝脏代谢为无活性的代谢产物,由肾脏排泄。可以选择性与苯二氮革受体结合,激动GABAA受体,增强GABA的中枢抑制作用,具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。本品为速效催眠药,作用强于苯二氮卓类,适用于各种失眠。对呼吸抑制轻微,无明显反跳性失眠和依赖性。不良反应主要表现为头痛、嗜睡等。服用时间不宜超过4周,与乙醇、红霉素合用会加重神经运动功能损害。

扎来普隆

扎来普隆(Zaleplon)口服吸收迅速,1h左右血药浓度达峰值,半衰期约lh。99%以上由肝脏代谢为无活性的代谢产物,由肾脏排泄。该药可能通过作用于γ-氨基丁酸-苯二氮革(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理作用。适用于入睡困难的失眠症的短期治疗,提高睡眠效率。该药起效快且作用时间短,几乎没有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力等),对镇静催眠作用没有快的耐受性,几乎不影响正常睡眠结构。不良反应可见较轻的头痛、嗜睡、眩晕、乏力、口干、恶心呕吐等。

甲喹酮

甲喹酮(Methapualone)口服易吸收,约2h达血药峰浓度,催眠作用出现快而持续时间长,一般用药后10~30min内起效,可持续6~8h。主要在肝脏代谢,代谢产物与葡萄糖醛酸结合后由肾脏排出。除镇静催眠作用外,尚有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。临床主要用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。偶有头晕、思睡等轻度不良反应。少数患者出现皮疹、口舌及肢体麻木。连续应用较大剂量数周,可产生耐受性及依赖性。

水合氯醛

水合氯醛(Chloral Hydrate)口服易吸收,催眠作用起效快,约15min可人睡,持续6~8h。催眠作用温和,不缩短快动眼睡眠,无“宿醉”后遗效应,较巴比妥类为优。可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。也可在小儿CT、MRl、腰穿等各种检查及操作之前给予该药,起镇静作用。

大剂量有抗惊厥作用,可用于子痫、破伤风以及小儿高热惊厥等。对胃肠道有刺激性,消化性溃疡者禁用。直肠给药吸收迅速,可减少刺激反应,小儿多灌肠给药。安全范围较小,过量对心、肝、肾有损害,应慎用。

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