2014年执业药师《药理学专业知识一》考试辅导知识精讲:氨基糖甙类抗生素的共性

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-05-12 05:45:22

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1.抗菌作用:

对G+和G-性菌均有作用,尤其是对G-性菌有强大杀灭作用,在碱性环境中抗菌作用增强。对静止期细菌有较强的作用。

2.作用机制:

阻碍细菌蛋白质的合成。主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70s始动复合物的形成)、肽链延长阶段(与30s亚基结合,使mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。

3.体内过程:

口服难吸收,在肠道内形成高浓度。肌注或皮下注射给药吸收迅速。主要分布于细胞外液,不易通过血脑屏障,大部分以原形从肾脏排出。

4.不良反应

①第八对脑神经损害:前庭神经损害表现为眩晕、恶心、呕吐、平衡失调;耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋。发生率依次为新霉素>卡那霉素>庆大霉素、链霉素。

②肾损害:发生率依次为新霉素>庆大霉素>阿米卡星>链霉素。

③神经肌肉接头阻滞。

④过敏反应。

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