2014年执业药师《药理学专业知识一》考试辅导知识精讲:非典型的β-内酰胺类

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-05-13 12:54:11

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(一) β-内酰胺酶抑制剂 (熟悉)

克拉维酸

氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶不可逆竞争性抑制剂,与酶发生牢固结合,不因抑制剂消除而复活。抗菌谱广,但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时,抗菌作用明显增强。临床使用奥格门汀为克拉维酸和阿莫西林配伍制剂,替门汀为克拉维酸与替卡西林配伍制剂。

舒巴坦

为半合成竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆抑制作用,抗菌作用略强于克拉维酸,与其他β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。舒他西林为舒巴坦和氨苄西林(1∶2) 配伍制剂,可供肌肉或静脉注射。

三唑巴坦

舒巴坦衍生物,为不可逆β-内酰胺酶竞争性抑制剂,较舒巴坦抑制作用强。与哌拉西林配伍后增强对耐药菌的抗菌效果,但对绿脓杆菌及沙霉菌作用弱。

(二)单环β-内酰胺类

氨曲南 (了解)

对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用,抗菌谱似氨基甙类,并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点,可用于青霉素过敏患者并常作为氨基甙类的替代品使用。

(三)碳青霉烯类

亚胺培南(掌握)

【药理作用】

具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。对革兰氏阳性、阴性的需氧和厌氧菌都有广谱抗菌作用。对各种β-内酰胺酶高度稳定,易透过细菌细胞膜,对PBPS亲和力大,与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

在体内易被去氢肽酶水解失活。与肽酶抑制剂西司他丁配伍可保持亚胺培南活性,称为泰能。

临床主要用于多种细菌的混合感染和需氧/厌氧菌的混合感染。

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