2014年执业药师《药剂学专业知识》考试辅导知识精讲:药物的分布、代谢和排泄

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-05-17 14:10:16

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一、分布

药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。了解药物的体内分布特征对于预测药物的药理作用,体内滞留程度和毒副作用,保证安全用药等有十分重要的意义。

(一)表观分布容积

V是药物动力学的一个重要参数,是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数,它是建立在药物在体内均匀分布的假定条件上,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。表观分布容积不是指体内含药物的真实容积,也没有生理意义,只是一种比例因素。表观分布容积与药物的蛋白结合率及药物在组织中的分布密切相关,可用来评价体内药物分布的程度。

根据药物的性质不同,在体内的分布大致分为三种情况:

1.组织中的药物与血液中的药物几乎相等的药物,分布容积为36L。

2.组织中的药物比血液中的药物浓度低,分布容积比实际小。

3.组织中的药物高于比血液中的药物浓度,分布容积比实际大。

(二)影响分布的因素

1.体内循环与血管透过性的影响

2.血浆蛋白结合

3.组织结合与蓄积

(三)淋巴系统转运

淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要;淋巴系统为癌症等疾病的靶组织;淋巴循环使药物避免肝首过效应。

(四)血脑屏障与胎盘屏障

二、药物的代谢

药物代谢是指药物在体内发生化学结构的变化过程,即在酶参与之下的生物转化过程。参与药物代谢的酶常分为微粒体酶系(肝脏)和非微粒体酶系(肝脏、血液、其他组织),药物的代谢主要在肝脏中进行。

1.代谢过程(主要在肝内进行):一相反应:氧化、还原、水解、异构化等;二相反应:发生结合。

2.肝脏的首过效应:由胃肠道所有吸收部位吸收的药物均由门静脉进入肝脏,肝脏丰富的酶系统对药物有强烈的代谢作用,可使某些药物进入大循环前,就受到较大的损失,这种作用为肝的首过作用(效应)。

3.许多研究证明,药物在肠道时的代谢率很高。

4.影响代谢的因素:给药途径、剂量与剂型、酶抑或酶促作用、合并用药及生理因素等

三、药物的排泄

排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程为。

(一)肾脏排泄

1.肾小球的滤过作用

2.肾小管的重吸收

3.肾小管分泌

(二)胆汁排泄

1)胆汁排泄

2)肠肝循环

3)其他途径

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