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一、对生物大分子的作用及药物分类
1.影响核酸(DNA,RNA)生物合成的药物
核酸是一切生物的重要生命物质,它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸,而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物,所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药,如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药,如6-巯嘌呤等。③抑制二氢叶酸还原酶的药,如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的药,如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸还原酶的药,如羟基脲。
2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物
有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。
3.干扰转录过程阻止RNA合成的药物
有多种抗癌抗生素,如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。
4.影响蛋白质合成的药物
可分为①影响纺锤丝的形成纺锤丝是一种微管结构,由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物 如L-门冬酰胺酶。
(五)影响激素平衡发挥抗癌作用的药物
二、对细胞增殖动力学的影响
肿瘤组织主要由增殖细胞群和非增殖细胞(G0)群组成(见图49-2)前者可不断按指数分裂增殖,这部分细胞在肿瘤全部细胞群的比例称为生长比率(growthfraction,GF)。增长迅速的肿瘤(如急性白血病等)GF值较大,接近1,对药物最敏感,药物疗效也好;增长慢的肿瘤(如多数实体瘤),GF值较小,0.5~0.01,对药物敏感性低,疗效较差。同一种肿瘤早期的GF值较大,药物的疗效也较好。
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