2014年执业药师《药理学专业知识一》考试辅导知识精讲:抗菌药作用机制

牛课网 考试宝典 更新时间:2024-05-18 21:32:55

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1.抑制细菌细胞壁合成

细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁,能抗御菌体内强大的渗透压,保护和维持细菌正常形态的功能。

磷霉素、万古霉素、杆菌肽、青霉素与头孢菌素类抗生素能干扰细菌细胞壁合成的不同阶段, 导致细菌细胞壁缺损,起到抑菌或杀菌作用。如青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白(PBPs),表现为抑制转肽酶的转肽作用,从而阻碍了交叉联接。

2.影响胞浆膜的通透性

多粘菌素能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合; 制霉菌素和两性霉素等能与真菌胞浆膜中麦角固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的蛋白质、糖和盐类等外漏,从而使细菌死亡。

3.抑制蛋白质合成

细菌为原核细胞,哺乳动物是真核细胞,抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性,但它们的作用点有所不同。

①能与细菌核蛋白体50S亚基结合,使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素。

②四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合,从而抑制蛋白质合成。

③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素(链霉素等)。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程,因而具有杀菌作用。

4.抑制核酸代谢:喹诺酮类药物能抑制DNA的合成,利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。

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