2013年执业药师《中药学专业知识一》考试重点辅导:药物的化学降解及其影响因素

牛课网考试宝典 更新时间:13-10-07

执业药师考试复习的冲刺阶段,也是不能松弛的关键时刻,在2013年的执业药师考试中药学专业知识一考试基础知识的掌握是不必可少的重要部分,考吧网全面的整理了关于中药学知识的复习资料。希望你能够喜欢,同时也希望你本次考试顺利通关。

(一)影响因素

浓度、温度、pH、水分、光线

(二)药物制剂化学降解的途径

水解和氧化是药物降解的主要途径,其他还有异构化、聚合、脱羧等反应。

1.水解

(1)酯类药物:具有酯键结构的药物,相对较易水解,相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解,几乎无法制成稳定的液体制剂,如亚硝酸乙酯。有些酯类药物则比较稳定,如阿托品。一般而言,溶液碱性愈强,水解愈快,如穿心莲内酯属二萜类化合物,既具内酯类反应,又具萜类化合物的特性。在pH为7时内酯环水解极其缓慢,在偏碱性溶液中则水解加快,当pH接近10时,不仅内酯开环,转变为穿心莲酸,而且二萜双环可能发生双键移位、脱水、异构化、树脂化等反应,抗炎解热的疗效降低。

(2)酰胺类药物:酰胺类药物易水解,但一般较酯类药物难水解,常见的药物如青霉素等。

(3)苷类药物:苷类药物在酶或酸碱的作用下产生水解反应。水解的难易程度与构成苷类药物的糖、苷元、苷元和糖连接的方式有关。例如,强心苷易水解,故常以浓度较高的乙醇为溶剂,如洋地黄酊多用70%乙醇浸出;强心苷的注射液多采用水与乙醇、丙二醇或甘油等为混合溶剂。

2.氧化

具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分易被氧化,如吗啡、毒扁豆碱、黄芩苷等;含有不饱和碳链的油脂、挥发油等,在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下,都能产生氧化反应。

二、影响中药制剂稳定性的因素和提高中药制剂稳定性的方法

(一)影响中药制剂稳定性的因素主要有:

1.处方组成及制备工艺对制剂稳定性的影响

(1)pH的影响

(2)溶剂、基质及其他附加剂的影响

(3)制剂工艺

2.贮藏条件对制剂稳定性的影响

(1)温度

一般来说,温度升高,反应速度加快。根据Van’t Hoff经验规则,温度每升高10℃,反应速度大约增加2~4倍。某些热敏性的药物,如青蒿素等应避免加热,通常在低温环境中制备、贮藏。

(2)氧气和金属离子

大气中的氧是药物氧化的主要原因,大气中氧气进入制剂的可能途径有:①溶解于水中。②存在于药物容器空间部位的氧。

制剂中微量的金属离子具有催化氧化作用。因此,应采取针对性措施加以预防。

(3)湿度和水分

(4)光线

药物暴露在日光下,可引起光化反应。利用光能作为活化能而发生的化学反应称为光化反应。如因光线照射酚类可产生氧化反应、酯类可产生水解反应、挥发油可产生聚合反应等。因此,制剂光照稳定性试验,既可在普通贮存条件的光照下进行留样观察,也可在人工强光源照射下进行加速试验。

对光敏感的制剂,应选用适宜的遮光容器包装,棕色玻璃对于波长290~450nm的光线,具有良好的遮光性能,并且随着玻璃厚度的增加,透光率降低。橙色和褐色软胶囊也有较好的遮光性能,可增加对光敏感药物的稳定性。

(5)包装材料

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