加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及环孢素口服液的血药浓度。

 

2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

 

3、用环孢素口服液时如输注贮存超过10日的库存血或环孢素口服液与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。

 

4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加环孢素口服液的代谢。故须调节环孢素口服液的剂量。

 

5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。

 

6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。

 

7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

 

环孢素口服液的要离及药物代谢动力学

 

【药理】

 

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。环孢素口服液亦可抑制B淋巴细胞的活性

 

：环孢素口服液还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l.在明显抑制宿主细胞免疫的同时

 

，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。环孢素口服液不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

 

【药物代谢动力学】

 

口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后。肝病或胃肠功能混乱的患

 

者则吸收可能减少。环孢素口服液与血浆蛋白的结合率可高达约90%，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的

 

血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。环孢素口服液在血液中有33%～47%分布于血浆中，4%～9%在淋巴细胞，5%～12%在粒细胞，4l%-58%则分

 

布在红细胞中。环孢素口服液由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6%经肾脏排泄，其中约0.1%仍以原形排出