别嘌醇的使用

别嘌醇又名别嘌呤醇或痛风宁(Allopurinol、Zyloric)，是次黄嘌呤的异构体，次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化生成尿酸。别嘌呤也可被黄嘌呤氧化酶催化生成代谢产物异黄嘌呤，本品及异黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶均有抑制作用，从而阻断了次黄嘌呤生成尿酸的过程，血中尿酸盐浓度降低，尿中尿酸的排出也减少，同时次黄嘌呤及黄嘌呤可溶性化合物增加，避免尿酸结晶的沉积，也可促进尿酸盐的溶解，防止发展成慢性痛风性关节炎或肾脏病变。医学考试网

临床用于治疗慢性痛风和痛风性肾病以及对促进尿酸排泄药物无效或不宜使用者，还用于防治白血病、真性红细胞增多症、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等疾病或肿瘤化疗、放疗所致的继发性高尿酸血症，亦适用于预防肾或尿路尿酸和草酸钙结石的形成。近年来认为本品能抑制自由基的形成，如超氧阴离子自由基，从而减轻器官再灌注损伤。

别嘌醇能显著抑制巯基嘌呤或硫唑嘌呤的氧化，使疗效增加2~4倍，毒性增大，合用时后者剂量应减少30%。本品增强阿糖腺苷的毒性，两药合用时发生贫血、眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、震颤等，应避免合用。

丙磺舒增加本品代谢产物异黄嘌呤的排泄，两药合用时减少丙磺舒的剂量或增加别嘌呤的剂量。

本品延长双香豆素和降糖药氯磺丙脲的半衰期，增强其作用，中华医学学习网搜集整理合用时应减少后者剂量。

它不能与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。也不与丁苯氧酸(布美他尼)、呋塞米、美加明(美卜拉明)及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。忌与铁盐同时服用。

本品使用开始阶段可促使痛风关节炎急性发作，宜同时服用秋水仙碱或吲哚美辛预防。服药期间应大量饮水，维持每日尿量在2L以上，并使尿液呈中性或偏碱性，以促进尿酸排泄。

不良反应少见，最常见的是皮疹、胃肠道反应、肝功能损害和发热。反应严重者应停药。肝、肾功能损害者慎用。孕妇、乳母禁用。

碘

【适应证】2%碘酊用作完整皮肤消毒，可减少皮肤上大约80%菌群，并能杀灭铜绿假单孢菌，是对小伤口和擦伤的一线治疗药物。含碘制剂用于口腔科疾病见“口腔科用药”;复方碘溶液用于甲状腺疾病见“内分泌科用药”。中华医学学习网收集整理

【药理】

(1)药效学：具强有力的消毒防腐作用。因其能氧化细菌细胞浆的活性基因，并与蛋白质的氨基结合，使其变性，能杀死细菌、真菌、病毒和阿米巴原虫。但因碘的组织穿透能力弱，只用于组织表面消毒。杀菌力与浓度成正比，对机体的腐蚀性与刺激性也与浓度成正比。

(2)药动学：少量能经皮肤吸收，口服后迅即转成碘化物，以甲状腺球蛋白等形式贮存在甲状腺内，经弥散可通过胎盘。主要从尿排泄(85%~90%)，少量从粪便、唾液、汗液和乳汁中排出。血透可清除碘。外用碘酊一般杀菌活性可维持在15分钟内。
α1受体阻断药

哌唑嗪

体内过程

哌唑嗪，口服易吸收，首过消除明显，生物利用度在60%~70%之间。口服后1~2h血浆浓度达峰值，维持4~6h，t1/2约2~3h.血浆蛋白结合率为80%~85%.

主要在肝中代谢，仅少量原形经肾排出。

药理作用

降压作用中等偏强。机制：选择性阻断血管突触后α1受体，降低外周阻力、回心血量。

特点：对α1受体的亲和力较对α2受体大，不影响突触前膜α2受体对去甲肾上腺素释放的负反馈调节，降压的同时，不引起心率加快、肾素分泌增加。

临床应用

适用于轻、中度高血压，与利尿药或β受体阻断药合用可增强疗效。

对高血压伴肾功能不良者更为适用。

不良反应?

首剂现象：部分病人首次给药后0.5-1h可出现直立性低血压、眩晕、出汗、心悸等反应。首次剂量减半(0.5mg)，于睡前服用，可避免发生。

其他不良反应包括眩晕、乏力、口干等均较轻，一般不影响用药。

特拉唑嗪，特点为维持时间较长，t1/2为12h.

多沙唑嗪，作用强度弱，但作用时间较长。中华医学学习网|收集整理可用于轻、中度高血压。

β受体阻断药作用机制

①阻断心脏β受体，心收缩力减弱，心率减慢，心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高，血压没有明显改变，长时间给药后，总外周阻力适应心排出量的降低，重新调整，逐渐降到开始水平或较低，血压下降。

②阻断肾小球旁器细胞的β1受体，减少肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。

③透过血脑屏障，阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱，外周交感神经张力降低，血管阻力降低。

④阻断突触前膜β受体，减少去甲肾中华医学学习网收集整理上腺素的释放。

⑤增加前列环素(PGI2)的合成。

β受体阻断药

普萘洛尔(心得安)为β受体阻断药中第一个用于临床的药物。在心血管疾病中应用广泛，治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。

普萘洛尔降压作用出现缓慢，口服后2~3周才开始降压，立位和卧位的收缩压和舒张压都能明显降低。适用于轻度及中度高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好，伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用。突出优点是很少发生直立性低血压。与利尿药或血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。

在临床应用治疗高血压的其他β-受体阻断药尚有多种，它们的作用与药动学方面各有特点：

美托洛尔和阿替洛尔为选择性β1受体阻断药，中华医学学习网|收集整理其降压作用优于普萘洛尔。低剂量时主要作用于心脏，而对支气管的影响小，对伴有阻塞性肺病患者相对安全。